กาเฟอีน เป็นสารในกลุ่มอัลคาลอย (Xanthine alkaloid) ที่มีรสขม พบในพืชธรรมชาติหลายชนิด เช่น เมล็ดกาแฟ ใบชา ผลโกโก้ และสามารถสังเคราะห์นำมาใช้ทางอุตสาหกรรมได้ เช่น ในอุตสาหกรรมอาหาร เครื่องดื่ม และยา เครื่องดื่มที่มีกาเฟอีน เช่น ชา กาแฟ น้ำอัดลมประเภทโคลา เครื่องดื่มชูกำลัง โกโก้ ช็อกโกแลต และในส่วนของยา เช่น ยาแก้ปวดบางชนิด กาเฟอีนไม่จัดเป็นอาหาร จึงไม่จำเป็นสำหรับร่างกาย
กาเฟอีนมีรสขม มีคุณสมบัติกระตุ้นสมองส่วนกลาง (ระบบประสาทส่วนกลาง) และมีฤทธิ์ขับน้ำออกจากร่างกายทางปัสสาวะ

เมื่อบริโภค กาเฟอีนจะถูกดูดซึมในลำไส้เล็กภายใน 45 นาทีหลังบริโภค เมื่อดูดซึมจะเข้าสู่กระแสโลหิต/เลือด โดยมีปริมาณสูงสุดในเลือดที่ประมาณ 1 ชั่วโมงหลังบริโภค ต่อจากนั้นร่างกายจะกำจัดออกจากร่างกายทั้งหมดทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ อาจมีออกทางอุจจาระได้แต่น้อย ตับจะเป็นอวัยวะที่ทำให้โมเลกุลของกาเฟอีนแตกสลาย ดังนั้นความเร็วในการกำจัดกาเฟอีนออกจากร่างกาย หรือระยะเวลาที่กาเฟอีนจะคงอยู่ในร่างกาย จึงขึ้นกับประสิทธิภาพการทำงานของตับและไต นอกจากนั้น ยังขึ้นกับอายุและบางภาวะของร่างกาย เช่น ในเด็กและหญิงตั้งครรภ์จะกำจัดกาเฟอีนได้ช้ากว่าในผู้ใหญ่ปกติ

จากการที่เป็นสารกระตุ้นสมองส่วนกลาง เมื่อบริโภคกาเฟอีนจึงทำให้รู้สึกสดชื่นและไม่ง่วงนอน แต่กาเฟอีนไม่มีประสิทธิภาพในการช่วยให้หายเมาสุรา

ผลข้างเคียงจากกาเฟอีน เกิดจากการกระตุ้นสมองส่วนกลางเป็นส่วนใหญ่ อาการที่พบ ขึ้นกับปริมาณกาเฟอีนที่บริโภคและที่คงค้างในร่างกาย เช่น ใจสั่น หัวใจเต้นเร็ว นอนไม่หลับ มือสั่น กระสับกระส่าย คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง และปัสสาวะบ่อย (จากที่กาเฟอีนมีคุณสมบัติเป็นสารขับน้ำ) ซึ่งมักขับแคลเซียมออกเพิ่มขึ้นในปัสสาวะร่วมด้วย ดังนั้น การบริโภคกาเฟอีนปริมาณสูงต่อเนื่องจึงเป็นปัจจัยเสี่ยงของภาวะขาดน้ำและของโรคกระดูกพรุน และกาเฟอีนอาจกระตุ้นให้กระเพาะอาหารหลั่งกรดมากขึ้น จึงอาจส่งผลทำให้ปวด/แสบท้องและเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดท้องอืด ท้องเฟ้อ และ/หรือโรคกรดไหลย้อนได้ อย่างไรก็ตาม ผู้บริโภคกาเฟอีนไม่จำเป็นต้องมีอาการจากผลข้างเคียงครบทุกอาการ/ทุกผลข้างเคียง

องค์กรด้านการแพทย์แห่งสหรัฐอเมริกา (The American Medical Association Council on Scientific Affairs) แนะนำให้ในผู้ใหญ่ปกติไม่ควรบริโภคกาเฟอีนเกินกว่าวันละ 250 มิลลิกรัม (มก.) ส่วนองค์การด้านสูตินรีเวชแห่งสหรัฐอเมริกา (The American Congress of Obste trics and Gynecology, ACOG) แนะนำให้หญิงตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการบริโภคกาเฟอีน ถ้าจำเป็นต้องบริโภคไม่ควรเกินวันละ 200 มก. (ผลการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่า กาเฟอีนอาจเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดความพิการแต่กำเนิดของทารกในครรภ์ การคลอดก่อนกำหนด และ น้ำหนักแรกคลอดของทารกต่ำกว่าเกณฑ์ แต่ไม่มีการศึกษาในคนเนื่องจากผิดจริยธรรม)

บุคคลที่ควรหลีกเลี่ยงการบริโภคกาเฟอีนเพราะกาเฟอีนอาจก่ออาการผิดปกติหรือกระตุ้นให้อาการรุนแรงขึ้นได้ นอกจากสตรีมีครรภ์แล้วคือ

ผู้ป่วยอยู่ในภาวะเครียดหรือมีปัญหาทางอารมณ์/จิตใจ คนที่มักนอนไม่หลับ มีก้อนในเต้านมหรือเจ็บเต้านม (กาเฟอีน กระตุ้นให้เจ็บเต้านมมากขึ้น) มีอาการทางกระเพาะอาหารและลำไส้ เช่น ปวดท้อง ท้องเสีย ท้องอืด ท้องเฟ้อ โรคกระเพาะอาหารอักเสบ โรคแผลในกระเพาะอาหาร และโรคกรดไหลย้อน มีปัญหาโรคหัวใจ โรคความดันหิตสูง และ/หรือมีอาการปวดศีรษะเรื้อรัง
อนึ่ง ผู้ที่บริโภคกาเฟอีนต่อเนื่องอาจติดกาเฟอีนได้ แต่ไม่รุนแรงเหมือนติดบุหรี่หรือติดสุรา ดังนั้นการเลิกบริโภคจึงควรค่อยๆลดปริมาณลงช้าๆ เพื่อป้องกันอาการข้างเคียงที่เกิดจากการเลิกบริโภค (Withdrawal symptoms) เช่น วิงเวียน กระสับกระส่าย ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน